Gyógyszerkémia

Bevezetés, alapfogalmak.                                                                                                   2 óra

Kolinerg szerek (agonisták, antagonisták)

Adrenerg idegrendszer, adrenerg receptorok és gyógyszereik                                           3 óra

(preszinaptikus hatások, posztszinaptikus adrenerg hatások). A dopamin és a dopaminerg receptorokon, valamint a szerotonin és a szerotoninerg receptorokon ható gyógyszerek, hallucinogének.

Hisztamin és receptorai (agonisták, antagonisták, gyomorsav termelés).                           2 óra

GABA (g-amino-vajsav) és receptorain ható szerek.

Neurotranszmitter aminosavak receptorai, Purinerg receptorok és ezeken ható szerek.

Gyógyszerhatás hormonokon és receptoraikon                                                                  2 óra

Szteroid hormonrendszerre ható szerek, Peptid hormonok (hipotalamusz és hipofízis hormonjai, pajzsmirigy hormonjai, a pankreász hormonjai) és ezen rendszerekre ható szerek. A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer.

Prosztanoidok: arachidonsav ciklus, prosztaglandinok, prosztaciklinek,                           3 óra

tromboxánok, leukotriének. A gyulladás és gyógyszerezése.

Ópiát-fájdalomcsillapítók, enkefalinok, endorfinok

Gyógyszerhatás membránokon: általános érzéstelenítők, helyi érzéstelenítők.                  2 óra

Sejtfal szintézis inhibitorok (b-laktamáz inhibitorok, félszintetikus penicillinek és cefalosporinok, egyéb b-laktám ágensek)

Enzimek mint a gyógyszerhatás célpontjai (acetilkolin-észteráz, adenozin-

trifoszfatáz és monoamin-oxidáz enzim gátlásával ható szerek.

Karboanhidráz enzim bénítása, vízhajtók.

Antibakteriális szerek, összefoglalás. A fólsav ciklus és enzimjeinek bénítása:                 2 óra

szulfonamid típusú baktériumellenes szerek. Baktériumok sejtfalát támadó szerek, baktériumok riboszómáit támadó szerek. Giráz-gátlók, Malária (és parazita) ellenes szerek.

Gyógyszerhatás DNS-en, sejtmagra ható vegyületek: Tumor ellenes hatóanyagok.         3 óra

Immunrendszer működése, immunstimulálók, immunszupresszánsok.

Vírus ellenes szerek.

Magas vérnyomás betegség kezelésére szolgáló hatónyagok (összefoglalás:

első vonalbeli és második vonalbeli gyógyszerek)                                                             3 óra

Vér és véralvadás (a vérképzésre ható szerek, véralvadás, fibrinolitikumok)                    3 óra

Pszichofarmakonok összefoglalás: pszichotróp szerek, anxiolitikumok,                            3 óra

szedatohipnotikumok, antipszihotikumok, antidepresszánsok és antimániás szerek. Neuroprotektív gyógyszerek.

A tantermi gyakorlatok tematikája:

A tantermi gyakorlat (heti 2 óra) során a hallgatók az elméleti órákkal párhuzamosan kiegészítő ismereteket szereznek az emberi szervezet szabályozását végző kémiai hírvivőkről, bioszintézisükről, az ezeket befogadó receptorok működéséről. Emellett néhány hatóanyag felfedezésének, a farmakonok továbbfejlesztésének, az előállításukra szolgáló kémiai eljárás változatok kidolgozásának bemutatásán keresztül betekintést nyernek a gyógyszerkémiai kutatás-fejlesztés szintetikus kémiai területein folyó munkába. A tantermi gyakorlatokon történő részvétel előfeltétele a tárgyból történő félévi vizsgának, a gyakorlatok anyagát a szóbeli vizsgán kérjük számon.

A gyakorlatok részletes tematikája:

A neurotranszmitterek, (messengerek) 6 főcsoportja, hírvivők kémiai szerkezete,              2 óra

dezaktíválódásuk módjai.

Receptorok, működésük: kettős állapot modell,                                                                  2 óra

gyógyszerhatás neurotranszmittereken és receptoraikon: idegvezetés, szinaptikus áttevődés.

Néhány fontosabb hírvivő bioszintézise (Acetilkolin, adrenalin, dopamin, szerotonin, GABA bioszintézise).                                                                                                                           2 óra

Vitaminok, a biokémiai reakciók kokatalizátorai.                                                                2 óra

Szteroid hormonok (a koleszterin, ösztrogének, gesztagének, androgének,                        2 óra

adrenokortikoidok).

Kardiovaszkuláris rendszerre ható gyógyszerek fejlesztése                                     3 x 2 óra

ACE gátlók felfedezése és fejlesztésük, néhány hatóanyag originális és generikus szintézise.

Angiotenzin II receptor blokkolók (ARB) felfedezése és fejlesztése (sartánok) és a szelektív aldoszteron antagonisták felfedezése (spironolakton).

Kalcium csatorna blokkolók (nifedipin és analógok felfedezése, lacidipine esettanulmány, amlodipin fejlesztése, az originátor előállítási módszere, generikus szintézis).

Lipid csökkentő gyógyszerek: fibrátok felfedezése és jellemzésük. mevalonsav bioszintázis gátlók (HMGA-CoA enzim inhibítorok) lovastatin és az analógok fejlesztése, tulajdonságaik összehasonlítása.

A véralvadási kaszkád és beavatkozási lehetőségek, indirekt antikoagulánok, K-vitamin anatagonisták és trombin inhibítorok felfedezése, fejlesztése. Rivaroxaban, apixaban, trombocita gátlók.

Biogyógyszerek kutatása, fejlesztése és gyártása                                                       3 x 2 óra

A DNS duplikáció és a fehérjeszintézis mechanizmusa.

Mikrobiológia: sejttenyésztés, steril munkavégzés, törzsfenntartás. Sejtkultúra, sejttörzs, sejt vonalak és ezek fenntartása.

Ipari biotechnológiai eljárások céljai, technológia lépései (sterilezés, levegőztetés, reaktor típusok, méretnövelés). Biotechnológiai fejlesztés, különbségek a mikrobiális és állati sejt tenyészetek között, megfelelő reaktor típusok, fermentációs eljárások optimálása.

Rákellenes és vírusellenes szerek kutatása                                                             3 x 2 óra

Fragmens alapú vezérmolekula keresés és optimálás

Új tumorellenes hatóanyagok: jelátviteli folyamatok gátlása. Proteinkináz inhibítorok (I., II. és ½ típus).

Gefetinib, lafatinib, imatinib szintézise, sorafenib és egyéb tumorellenes hatóanyagok fejlesztése.